三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性研究

徐春蕾¹，薛  平²，吴玉兰¹，张  芳¹，李  祥^1*

（1．南京中医药大学药学院，江苏 南京 210023；2．常州药品检验所，江苏 常州 213003）

摘要：目的 考察三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性。方法 采用HPLC测定三白草酮及衍生物在常用溶剂中的溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数(P)；采用CCl4小鼠肝损伤模型考察其保肝活性。结果 25 ℃时三白草酮及衍生物A、B、C在水中的溶解度分别为(0.161±0.007), (12.4±0.57), (0.145±0.006), (0.667±0.031) mg/L；在正辛醇/水中的lgP分别为(3.32±0.13), (2.63±0.08), (3.28±0.08), (2.76±0.09)；衍生物A的保肝降酶活性较三白草酮有所提高，衍生物B与三白草酮相当，衍生物C有肝损伤作用。结论 衍生物A的lgP比三白草酮降低较多, 可能会通过改善体内吸收提高药效；衍生物C的lgP虽有下降，但三白草酮中一个次甲二氧基被破坏，显示出肝损伤作用。

关键词：三白草酮； 衍生物； 溶解度； 脂水分配系数； HPLC； 保肝活性