姜黄素分子包合物的药代动力学研究

李艺¹，杨林²，赵春景³，王红¹，张景勍^1*

（1. 重庆医科大学高校药物工程研究中心， 重庆 400016；2. 重庆市食品药品检验所， 重庆 401121; 3.重庆医科大学附属第二医院药剂科， 重庆 400010）

摘要：目的 对大鼠口服给予姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物，建立姜黄素分子包合物中药物含量的体内测定方法，并考察分子包合物的药物代谢动力学。方法血浆样品以乙酸乙酯萃取处理，采用高效液相法测定药物浓度，色谱柱为Hypersil ODS（4.6 mm×250 mm, 5 μm），内标为尼群地平，流动相为乙腈-5%冰醋酸溶液( 55∶45)，体积流量为1 mL/min，柱温为30 ℃，测定波长为430 nm。结果姜黄素质量浓度为20.4～204 ng/mL时，姜黄素和内标的峰面积比（Y）与姜黄素的质量浓度（C）线性关系良好，回归方程为Y=0.012 7C+0.174 4（r=0.999 6），平均回收率为98.95%。分子包合物在大鼠体内Cmax，Tmax和t1/2分别为95.05 mg/L，10 min和21.67min。结论高效液相法准确度高，可操作性强，可用于姜黄素分子包合物的体内含量测定。羟丙基-β-环糊精包合姜黄素提高了药物的口服生物利用度。